Tolbutamid

Tolbutamid
Systematiskt namn	N - [(butylamino) karbonyl] -4-metylbensensulfonamid
Övriga namn	Sulfonylurea
Kemisk formel	C12H18N2O3S
Molmassa	270,35 g/mol
Utseende	Fast färglöst ämne
CAS-nummer	64-77-7
Egenskaper
Löslighet (vatten)	Svårlösligt
Smältpunkt	128,5 °C
SI-enheter & STP används om ej annat angivits

Tolbutamide är en första generationens kaliumkanalblockerare, sulfonylurea som oralt hypoglykemiskt läkemedel, som ursprungligen såldes under varumärket Orinase.

Egenskaper och användning

Orinase utvecklades av Upjohn Co. vid en tidpunkt då den primära medicinska behandlingen för diabetes var insulininjektioner.

Substansens verkan via bindning till SUR1-receptorn, en underenhet av ATP-känsliga kaliumkanaler av ß-celler i de Langerhanska öarna i endokrina pankreas, är en hämning av just detta. Detta resulterar i en depolarisering av membranet, vilket i sin tur resulterar i ett inflöde av kalciumjoner in i ß-cellerna. Kalcium är en viktig effektor i fusionen av vesiklar i membranet. I vesiklarna i bukspottkörteln finns insulin och C-peptid, som ger ökad spridning som ett resultat. Insulin leder till den önskade minskningen av blodsockernivåer.

Biverkningar

Denna behandling leder förr eller senare till en minskning av insulinutsöndringen från ß-cellerna. Patienten befrias endast under viss tid från injicering av insulin. Det bör i första hand rekommenderas att upprätthålla en strikt diet i tillsammans med fysisk aktivitet, eftersom insulinresistens, som faktiskt förekommer i typ 2-diabetes, delvis är reversibel genom motsvarande livsstil.

Källor

Den här artikeln är helt eller delvis baserad på material från tyskspråkiga Wikipedia, tidigare version.

• Bra Böckers lexikon, 1980.

Externa länkar

• http://www.drugs.com/pro/tolbutamide.html