Paliperidon

Strukturformel.

Paliperidon (såld med varunamnet Invega) är ett atypiskt antipsykotikum. Paliperidon marknadsförs som behandling vid schizofreni och bipolär mani.

Paliperidon är den aktiva metaboliten 9-hydroxyrisperidon av risperidon.[1] Det är tveksamt om paliperidon har några fördelar jämfört med risperidon ur effekt- eller biverkningssynpunkt.[1] Patentet har gått ut.

Historia

Paliperidon utvecklades första gången i delstaten Telangana i Indien vid ett Mylan-laboratorium.[2] Paliperidon utvecklades av läkemedelsföretaget Janssen-Cilag.

Paliperidon blev godkänd av FDA den 19 december 2006.[3] [4] Men sedan 27 april 2007 fick den användas under längre stunder.[3] Sedan den 11 april 2011 fick den behandla tonåringar.

Tidigare beslutade Läkemedelsförmånsnämnden att paliperidon i Sverige inte får ingå i högkostnadsskyddet för läkemedel på grund av "dess höga kostnad och det inte har bättre effekt än billigare konkurrentpreparat", men 2009 beviljades tillståndet till högkostnadsskydd.[5]

Effektivitet

I en jämförande studie från 2013 där 15 antipsykotiska mediciner studerades avseende effektivitet i behandling av schizofrena symtom, var paliperidon femte mest effektiv av de undersökta läkemedlen.[6]

Farmakologi

Kemiskt sett är paliperidon den primära aktiva metaboliten av det äldre antipsykotiska medlet risperidon (paliperidon är 9-hydroxirisperidon det vill säga risperidon med en extra hydroxylgrupp).[1] Även om dess specifika verkningsmekanism är okänd, antas det att paliperidon och risperidon verkar via liknande, om inte samma vägar.

Halveringstiden av paliperidon är 24 timmar.[7]

Biverkningar

Enligt FASS är de vanligaste biverkningarna:[8]

  • svårigheter att somna eller sova utan avbrott
  • parkinsonism
  • rastlöshet
  • känsla av trötthet eller mindre alert
  • huvudvärk
  • hyperprolaktinemi

Referenser

Media som används på denna webbplats

(±)-Paliperidone Enantiomers Structural Formulae.png
(±)-Paliperidone_Enantiomers_Structural_Formulae