Memantin

Memantin
Strukturformel
Molekylmodell
Systematiskt namn3,5-dimetyltricyklo[3,3,1,13,7]decylamin
Övriga namn3,5-dimetyladamantan-1-amin
Kemisk formelC10H13(CH3)2NH2
Molmassa179,302 g/mol
CAS-nummer19982-08-2
SMILESCC12CC3CC(C)(C1)CC(N)(C3)C2
Egenskaper
Löslighet (vatten)0,9 g/l
Smältpunkt258 °C
SI-enheter & STP används om ej annat angivits

Memantin är en organisk förening som är ett derivat av adamantan. Ämnet har formeln C10H13(CH3)2NH2. Det används genom oralt intag[1] för att bromsa utvecklingen av måttlig till svår Alzheimers sjukdom.[1][2]

Vanliga biverkningar är huvudvärk, förstoppning, sömnighet och yrsel.[1][2]Allvarliga biverkningar kan vara blodproppar, psykoser och hjärtsvikt.[2]Det tros fungera genom att verka på NMDA-receptorer och fungera som porblockerare av dessa jonkanaler.[1]

Memantine godkändes för medicinsk användning i USA 2003.[1] Det finns som ett generiskt läkemedel.[2] År 2020 var det det 152:a vanligaste läkemedlet i USA med mer än 3 miljoner recept.[3][4]

Medicinsk användning

Alzheimers sjukdom och demens

Memantin används för att behandla måttlig till svår Alzheimers sjukdom, särskilt för personer som är intoleranta mot eller har en kontraindikation mot AChE (acetylkolinesteras)-hämmare.[5][6] En riktlinje rekommenderar att memantin eller en AChE-hämmare övervägs hos personer i tidigt till mitten av demensstadiet.[7]

Memantin har förknippats med en blygsam förbättring[8] med små positiva effekter på kognition, humör, beteende och förmågan att utföra dagliga aktiviteter vid måttlig till svår Alzheimers sjukdom.[9][10] Det verkar inte finnas någon fördel vid mild sjukdom.[11]

Memantin resulterade, när det lades till donepezil hos personer med måttlig till svår demens, i "begränsade förbättringar" enligt en studie från 2017.[12] Det brittiska National Institute of Clinical Excellence (NICE) utfärdade vägledning 2018 som rekommenderar att man överväger kombinationen av memantin och donepezil hos personer med måttlig till svår demens.[13]

Psykiatri

Bipolär sjukdom

Memantin har undersökts som en möjlig förstärkningsstrategi för depression vid bipolär sjukdom, men metaanalytiska bevis stöder inte dess kliniska användbarhet.[14]

Autism

Effekter vid autism är oklara.[15][16]

Radiologisk terapi

Memantin har av professionella organisationers konsensus rekommenderats för användning till att förhindra neurokognitiv försämring efter strålbehandling av hela hjärnan.[17]

Bieffekter

Memantin tolereras i allmänhet väl.[8] Vanliga läkemedelsbiverkningar (≥1 procent av patienterna) är förvirring, yrsel, dåsighet, huvudvärk, sömnlöshet, agitation och/eller hallucinationer. Mindre vanliga biverkningar är kräkningar, ångest, hypertoni, cystit och ökad libido.[8][18]

Liksom många andra NMDA-antagonister uppträder memantin som ett dissociativt bedövningsmedel vid supraterapeutiska doser.[19] Trots enstaka rapporter är rekreationsanvändning av memantin sällsynt på grund av läkemedlets långa varaktighet och begränsade tillgänglighet.[19] Även memantin verkar sakna effekter som eufori eller hallucinationer.[20]

Memantin verkar generellt tolereras väl av barn med autismspektrumstörning.[21]

Se även

Referenser

Den här artikeln är helt eller delvis baserad på material från engelskspråkiga Wikipedia, Memantine, 27 mars 2023.

Noter

  1. ^ [a b c d e] ”Memantine Hydrochloride Monograph for Professionals” (på engelska). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. https://www.drugs.com/monograph/memantine-hydrochloride.html. 
  2. ^ [a b c d] British national formulary : BNF 76 (76). Pharmaceutical Press. 2018. Sid. 303–304. ISBN 9780857113382. 
  3. ^ ”The Top 300 of 2020”. ClinCalc. https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx. 
  4. ^ ”Memantine - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Memantine. 
  5. ^ ”Alzheimer disease: progress or profit?”. Nature Medicine 12 (7): sid. 780–784. July 2006. doi:10.1038/nm0706-780. PMID 16829947. 
  6. ^ NICE review of technology appraisal guidance 111 January 18, 2011 Alzheimer's disease - donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine (review): final appraisal determination Arkiverad 21 March 2019
  7. ^ ”Medication appropriateness tool for co-morbid health conditions in dementia: consensus recommendations from a multidisciplinary expert panel”. Internal Medicine Journal 46 (10): sid. 1189–1197. October 2016. doi:10.1111/imj.13215. PMID 27527376. 
  8. ^ [a b c] Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
  9. ^ ”Memantine for dementia”. The Cochrane Database of Systematic Reviews 3 (3): sid. CD003154. March 2019. doi:10.1002/14651858.CD003154.pub6. PMID 30891742. 
  10. ^ ”A 24-week randomized, controlled trial of memantine in patients with moderate-to-severe Alzheimer disease”. Alzheimer Disease and Associated Disorders 21 (2): sid. 136–143. 2007. doi:10.1097/WAD.0b013e318065c495. PMID 17545739. 
  11. ^ ”Lack of evidence for the efficacy of memantine in mild Alzheimer disease”. Archives of Neurology 68 (8): sid. 991–998. August 2011. doi:10.1001/archneurol.2011.69. PMID 21482915. 
  12. ^ ”Treatment effects between monotherapy of donepezil versus combination with memantine for Alzheimer disease: A meta-analysis”. PLOS ONE 12 (8): sid. e0183586. 21 August 2017. doi:10.1371/journal.pone.0183586. PMID 28827830. Bibcode: 2017PLoSO..1283586C. 
  13. ^ ”Dementia: assessment, management and support for people living with dementia and their carers”. National Institute for Health and Care Excellence (NICE). 20 June 2018. https://www.nice.org.uk/guidance/ng97. 
  14. ^ ”Repurposed drugs as adjunctive treatments for mania and bipolar depression: A meta-review and critical appraisal of meta-analyses of randomized placebo-controlled trials”. Journal of Psychiatric Research 143: sid. 230–238. November 2021. doi:10.1016/j.jpsychires.2021.09.018. PMID 34509090. 
  15. ^ ”Autism”. BMJ Clinical Evidence 2010. January 2010. PMID 21729335. 
  16. ^ ”Investigational drugs in early-stage clinical trials for autism spectrum disorder”. Expert Opinion on Investigational Drugs (Informa UK Limited) 28 (8): sid. 709–718. August 2019. doi:10.1080/13543784.2019.1649656. PMID 31352835. 
  17. ^ ”Treatment for Brain Metastases: ASCO-SNO-ASTRO Guideline”. Journal of Clinical Oncology 40 (5): sid. 492–516. February 2022. doi:10.1200/JCO.21.02314. PMID 34932393. 
  18. ^ Joint Formulary Committee (2004). British National Formulary (47th). London: BMA and the Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. ISBN 978-0-85369-584-4. 
  19. ^ [a b] ”From PCP to MXE: a comprehensive review of the non-medical use of dissociative drugs”. Drug Testing and Analysis 6 (7–8): sid. 614–632. 2014. doi:10.1002/dta.1620. PMID 24678061. 
  20. ^ ”mGluR5 antagonist-induced psychoactive properties: MTEP drug discrimination, a pharmacologically selective non-NMDA effect with apparent lack of reinforcing properties”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 349 (1): sid. 155–164. April 2014. doi:10.1124/jpet.113.211185. PMID 24472725. 
  21. ^ Clinical handbook of psychotropic drugs for children and adolescents. Boston, MA: Hogrefe. 2019. Sid. 366–369. ISBN 978-1-61676-550-7. OCLC 1063705924. 

Vidare läsning

  • ”The molecular basis of memantine action in Alzheimer's disease and other neurologic disorders: low-affinity, uncompetitive antagonism”. Current Alzheimer Research 2 (2): sid. 155–165. April 2005. doi:10.2174/1567205053585846. PMID 15974913. 

Media som används på denna webbplats