Klopidogrel

Klopidogrel (Plavix) är ett trombocytaggregationshämmande läkemedel som motverkar blodproppsbildning genom att minska trombocyternas (blodplättarnas) förmåga att klumpa ihop sig. Läkemedlet marknadsförs av Sanofi-Aventis och Bristol-Myers Squibb.

Verkningsmekanism

Klopidogrel inhiberar trombocyternas P2Y12-adenosindifosfatreceptorer och hindrar på så sätt koagulering, det vill säga trombocyternas aggregering.

Användning

Klopidogrel ges till patienter med hjärtinfarkt eller ischemisk stroke för att förebygga kardiovaskulära händelser. Klopidogrel är en prodrog och måste metaboliseras av flera enzymer i levern för att bli aktiv och ha effekt. Klopidogrel omvandlas först till 2-oxo-klopidogrel av enzymerna CYP2C19, CYP1A2 och CYP2B6 för att sedan omvandlas till den aktiva formen R-130964 av CYP3A, CYP2C9, CYP2C19 och CYP2B6. På grund av den fördröjda effekten ges ofta en laddningdos av klopidogrel på 300 mg (eller 600 mg), sedan ges 75 mg dagligen.

Kliniska studier

• CAPRIE - jämförelse mellan klopidogrel och ASA
• CLARITY
• CURE - testade effekten av klopidogrel i akut koronara syndrom
• COMMIT

Liknande läkemedel

• Tiklopidin
• Prasugrel