Insulin lispro

Insulin lispro
Strukturformel
Övriga namnHumalog, Liprolog, Admelog
Kemisk formelC257H389N65O77S6
Molmassa5 813,68 g/mol
CAS-nummer133107-64-9
SI-enheter & STP används om ej annat angivits

Insulin lispro eller lisproinsulin[1] är en snabbverkande insulinanalog, en läkemedelssubstans som utgörs av en modifierad form medicinskt insulin som används för att behandla typ 1- och typ 2-diabetes.[2] Det används som injektion under huden eller i en insulinpump[2][3] vanligen före eller efter måltid. Effekter kommer vanligtvis inom 30 minuter och varar cirka 5 timmar.[2] Ofta behövs också ett längre verkande insulin som insulin NPH.[2]

Historik

Insulin lispro godkändes första gågnen för användning i USA 1996.[2][4][5]Det är en tillverkad form av humant insulin där en aminosyra har bytts ut.[6] År 2020 var det den 71:e vanligaste förskrivna medicinen i USA, med mer än 10 miljoner recept.[7][8]

Insulin lispro (varumärke Liprolog) beviljades godkännande för försäljning i Europeiska unionen i maj 1997[9] och återigen i augusti 2001.[10]

Insulin lispro säljs under varunamnet Humalog av tillverkaren Eli Lilly and Company samt under namnet Insulin Lispro Sanofi av tillverkaren Sanofi Aventis[11] Insulin lispro injiceras subkutant vanligen före eller efter måltid.

I januari 2020 rekommenderade kommittén för humanläkemedel (CHMP) i Europeiska unionen att ett godkännande för försäljning av insulin lisprosyra (varumärket Lyumjev) för behandling av diabetes mellitus beviljas hos vuxna.[12][13] Insulin lispro (Lyumjev) godkändes för användning i Europeiska unionen i mars 2020 och i USA den 18 juni 2020 enligt Medscape.[14]

Medicinsk användning

Insulin lispro används för att behandla personer med typ 1-diabetes eller typ 2-diabetes.[2] Personer som mår bra på vanligt insulin bör i allmänhet inte ändras till insulin lispro.[2] Användning under graviditet och amning är i allmänhet säker.[15] Det fungerar på samma sätt som humant insulin genom att öka mängden glukos som vävnader tar in och minska mängden glukos som tillverkas av levern.[2]

Biverkningar

Vanliga biverkningar är hudirritation vid injektionsstället, hypoglykemi, hypokalemi och lipodystrofi.[4] Andra allvarliga biverkningar inkluderar anafylaxi, och överkänslighetsreaktioner.[4] Andra allvarliga biverkningar kan vara låg kaliumhalt i blodet.[2]

Verkningsmekanism

Genom rekombinant DNA-teknik vänds de slutliga lysin- och prolinresterna på den C-terminala änden av B-kedjan. Denna modifiering förändrar inte receptorbindningen, men blockerar bildandet av insulindimerer och hexamerer. Detta gör att större mängder aktivt monomerinsulin kan vara omedelbart tillgängligt för postprandiala injektioner.[16]

Det är en tillverkad form av humant insulin där aminosyrorna lysin och prolin har bytts i slutet av B-kedjan i insulinmolekylen.[6] Denna omkopplare av aminosyror efterliknar insulinliknande tillväxtfaktor 1 som också har lysin (K) och prolin (P) i den ordningen vid positionerna 27 och 28.[17]

Referenser

Den här artikeln är helt eller delvis baserad på material från engelskspråkiga Wikipedia, Insulin lispro, 8 december 2022.

Noter

  1. ^ ”Läkemedelsverkets "Sök läkemedelsfakta"”. https://www.lakemedelsverket.se/sv/sok-lakemedelsfakta/substans?id=E4POIBUCBB6VERT1. Läst 18 februari 2023. 
  2. ^ [a b c d e f g h i] ”Insulin Lispro Monograph for Professionals”. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. https://www.drugs.com/monograph/insulin-lispro.html. 
  3. ^ British national formulary : BNF 76 (76). Pharmaceutical Press. 2018. sid. 698. ISBN 9780857113382 
  4. ^ [a b c] ”Humalog- insulin lispro injection, solution Humalog Kwikpen- insulin lispro injection, solution Humalog Junior Kwikpen- insulin lispro injection, solution Humalog Tempo Pen- insulin lispro injection, solution”. DailyMed. 25 November 2019. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c8ecbd7a-0e22-4fc7-a503-faa58c1b6f3f. 
  5. ^ ”Humalog approval”. Humalog approval. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 14 June 1996. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/pre96/020563Orig1s000rev.pdf. 
  6. ^ [a b] ”The human insulin analogue insulin lispro”. Annals of Medicine 30 (3): sid. 260–6. June 1998. doi:10.3109/07853899809005853. PMID 9677011. 
  7. ^ ”The Top 300 of 2020”. ClinCalc. https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx. 
  8. ^ ”Insulin Lispro - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/InsulinLispro. 
  9. ^ ”Liprolog EPAR”. European Medicines Agency (EMA). 1 August 2001. https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/liprolog. 
  10. ^ ”Liprolog EPAR”. European Medicines Agency (EMA). 11 February 2020. https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/liprolog-0. 
  11. ^ Insulin lispro, FASS.se, läst 2013-09-12
  12. ^ ”Lyumjev: Pending EC decision”. European Medicines Agency (EMA). 30 January 2020. https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/summaries-opinion/liumjev.  Arkiverad 31 januari 2020 hämtat från the Wayback Machine.
  13. ^ (31 January 2020). "CHMP Recommends Approval of Lilly's New Fast-Acting Mealtime Insulin to Improve Glycemic Control in Adults with Diabetes". Pressmeddelande.
  14. ^ ”Ljumjev EPAR”. European Medicines Agency (EMA). 29 January 2020. https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/liumjev. 
  15. ^ ”Insulin lispro Pregnancy and Breastfeeding Warnings” (på engelska). Drugs.com. https://www.drugs.com/pregnancy/insulin-lispro.html. 
  16. ^ ”Insulin lispro: a fast-acting insulin analog”. American Family Physician 57 (2): sid. 279–86, 289–92. January 1998. PMID 9456992. http://www.aafp.org/afp/980115ap/noble.html.  Arkiverad 29 september 2007 hämtat från the Wayback Machine. ”Arkiverade kopian”. Arkiverad från originalet den 29 september 2007. https://web.archive.org/web/20070929095848/http://www.aafp.org/afp/980115ap/noble.html. Läst 20 december 2022. 
  17. ^ Ratledge, C., & Kristiansen, B. (2007). Basic biotechnology. Cambridge: Cambridge University Press. Page 513 "insulin lispro, where, in analogy to the naturally occur- ring insulin homologue insulin-like growth factor-I (IGF-I), the order of the amino acid residues B28 and B29 was changed;"

Externa länkar

Media som används på denna webbplats

Insulin lispro dodecamer 6NWV.png
Cartoon diagram of an insulin lispro dodecamer.
The histidine residues coordinating the central zinc atom are shown as sticks, and the zinc atom itself as a pale blue sphere. Created using PyMol (http://pymol.org) and GIMP. Optimized with OptiPNG.