Glukokortikoidreceptor

Glukokortikoidreceptor (GR eller GCR), även känd som NR3C1 (kärnreceptorunderfamilj 3, grupp C, medlem 1), är den receptor som kortisol och andra glukokortikoider binder till.

GR uttrycks i nästan varje cell i kroppen och reglerar gener som styr utvecklingen, ämnesomsättningen och immunförsvaret. Eftersom receptorgenen uttrycks i flera former har den många olika (pleiotropa) effekter i olika delar av kroppen.

När glukokortikoider binder till GR är dess primära verkningsmekanism regleringen av gentranskription.[1][2] Den obundna receptorn finns i cellens cytosol. Efter att receptorn binds till en glukokortikoid kan receptor-glukokortikoidkomplexet ta någon av två vägar. Det aktiverade GR-komplexet uppreglerar uttrycket av antiinflammatoriska proteiner i kärnan eller undertrycker uttrycket av pro-inflammatoriska proteiner i cytosolen (genom att förhindra translokation av andra transkriptionsfaktorer från cytosolen till kärnan).

Hos människor kodas GR-proteinet av NR3C1-genen som finns på kromosom 5 (5q31).[3][4]

Referenser

  1. ^ Lu, Nick Z.; Wardell, Suzanne E.; Burnstein, Kerry L.; Defranco, Donald; Fuller, Peter J.; Giguere, Vincent (2006-12). ”International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors”. Pharmacological Reviews 58 (4): sid. 782–797. doi:10.1124/pr.58.4.9. ISSN 0031-6997. PMID 17132855. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17132855/. Läst 13 november 2021. 
  2. ^ Rhen, Turk; Cidlowski, John A. (8 oktober 2009). ”Antiinflammatory Action of Glucocorticoids — New Mechanisms for Old Drugs” (på engelska). https://doi.org/10.1056/NEJMra050541. doi:10.1056/nejmra050541. https://www.nejm.org/doi/10.1056/NEJMra050541. Läst 13 november 2021. 
  3. ^ Hollenberg, Stanley M.; Weinberger, Cary; Ong, Estelita S.; Cerelli, Gail; Oro, Anthony; Lebo, Roger (1985-12-19). ”Primary structure and expression of a functional human glucocorticoid receptor cDNA”. Nature 318 (6047): sid. 635–641. ISSN 0028-0836. PMID 2867473. PMC: 6165583. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6165583/. Läst 13 november 2021. 
  4. ^ Francke, U.; Foellmer, B. E. (1989-05). ”The glucocorticoid receptor gene is in 5q31-q32 [corrected”]. Genomics 4 (4): sid. 610–612. doi:10.1016/0888-7543(89)90287-5. ISSN 0888-7543. PMID 2744768. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2744768/. Läst 13 november 2021.