Fexofenadin

Fexofenadin
Strukturformel
Systematiskt namn(±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydifenylmetyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimetyl benzeneacetiksyra
Övriga namnAllegra
Kemisk formelC32H39NO4
Molmassa501,667 g/mol
CAS-nummer83799-24-0
SMILESO=C(O)C(c1ccc(cc1)C(O)CCCN2CCC(CC2)C(O)(c3ccccc3)c4ccccc4)(C)C
SI-enheter & STP används om ej annat angivits

Fexofenadin, som bland flera andra säljs under varumärket Allegra,[1] är ett antihistaminpreparat, en H1-antagonist som lindrar symtom vid allergier, som hösnuva och urtikaria.[2]

Terapeutiskt är fexofenadin en selektiv perifer H1-blockerare. Det klassificeras som ett andra generationens antihistamin eftersom det har mindre förmåga att passera blod-hjärnbarriären och orsaka sedering, jämfört med första generationens antihistaminer.[3][4]

Den patenterades 1979 och kom i medicinsk användning 1996.[5] Det finns på Världshälsoorganisationens lista över essentiella läkemedel.[6] Fexofenadin har tillverkats i generisk form sedan 2011.[7] År 2021 var det det 262:a vanligaste läkemedlet i USA, med mer än en miljon recept.[8][9]

Medicinsk användning

Fexofenadin används för att lindra fysiska symtom i samband med säsongsbunden allergisk rinit och för behandling av kronisk urtikaria.[3] Det botar inte, utan förebygger snarare förvärrande av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria, och minskar svårighetsgraden av symtomen förknippade med dessa tillstånd, vilket ger lindring från upprepade nysningar, rinnande näsa, kliande ögon eller hud och allmän kroppsutmattning. I en recension från 2018 angavs fexofenadin, tillsammans med levocetirizin, desloratadin och cetirizin, vara ett säkert läkemedel att använda för personer med ärftligt långt QT-syndrom.[10]

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna är huvudvärk, rygg- och muskelvärk, mios eller pupiller, illamående, dåsighet och mensvärk. Ångest och sömnlöshet har också mer sällan rapporterats. De vanligaste biverkningarna som visades under kliniska prövningar var hosta, övre luftvägsinfektion, feber och öroninflammation för barn i åldrarna 6 till 11 och trötthet för barn i åldrarna 6 månader till 5 år.[11]

Överdos

Säkerhetsprofilen för fexofenadin är ganska gynnsam, eftersom inga kardiovaskulära eller lugnande effekter har visats uppträda även om man tar 10 gånger den rekommenderade dosen.[12] Forskning på människor sträcker sig från en engångsdos på 800 mg till en dos på 690 mg två gånger dagligen under en månad, utan kliniskt signifikanta biverkningar, jämfört med placebo. Inga dödsfall inträffade i tester på möss, vid 5 000 mg/kg kroppsvikt, vilket är 110 gånger den maximala rekommenderade dosen för en vuxen människa.[11] Om överdosering skulle inträffa rekommenderas stödjande åtgärder. Teoretiskt kan en överdos uppträda som yrsel, muntorrhet och/eller dåsighet, tillsammans med en ökning av de vanligare biverkningarna. Hemodialys verkar inte vara ett effektivt sätt att avlägsna fexofenadin från blodet.[11]

Referenser

Den här artikeln är helt eller delvis baserad på material från engelskspråkiga Wikipedia, Fexofenadine, 21 januari 2024.
  1. ^ ”Fexofenadine - international brand names”. Fexofenadine - international brand names. Drugs.com. https://www.drugs.com/international/fexofenadine.html. 
  2. ^ ”A review of the efficacy of desloratadine, fexofenadine, and levocetirizine in the treatment of nasal congestion in patients with allergic rhinitis”. Clinical Therapeutics 31 (5): sid. 921–944. May 2009. doi:10.1016/j.clinthera.2009.05.017. PMID 19539095. 
  3. ^ [a b] ”Systematic review on the efficacy of fexofenadine in seasonal allergic rhinitis: a meta-analysis of randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trials”. International Archives of Allergy and Immunology 156 (1): sid. 1–15. 2011. doi:10.1159/000321896. PMID 21969990. 
  4. ^ ”Effect of the second-generation antihistamine, fexofenadine, on cough reflex sensitivity and pulmonary function”. British Journal of Clinical Pharmacology 56 (5): sid. 501–504. November 2003. doi:10.1046/j.1365-2125.2003.01902.x. PMID 14651723. 
  5. ^ Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006. Sid. 548. ISBN 9783527607495. https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA548. 
  6. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. 2021. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  7. ^ ”Dr. Reddy's announces the launch of Over-the-Counter Fexofenadine HCl and Pseudoephedrine HCl extended release tablets”. Dr. Reddy's announces the launch of Over-the-Counter Fexofenadine HCl and Pseudoephedrine HCl extended release tablets. Dr. Reddy's Laboratories Ltd. 30 August 2011. http://www.drreddys.com/media/press-releases/aug30_2011.html. 
  8. ^ ”The Top 300 of 2021”. ClinCalc. https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx. 
  9. ^ ”Fexofenadine - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Fexofenadine. 
  10. ^ ”Management of anaphylaxis and allergies in patients with long QT syndrome: A review of the current evidence”. Annals of Allergy, Asthma & Immunology 121 (5): sid. 545–551. November 2018. doi:10.1016/j.anai.2018.07.027. PMID 30059791. 
  11. ^ [a b c] ”Allegra (fexofenadine hydrochloride) tablet, orally disintegrating for oral use Allegra (fexofenadine hydrochloride) tablet, film coated for oral use Allegra (fexofenadine hydrochloride) suspension for oral useInitial U.S. Approval: 1996”. DailyMed. 15 December 2008. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=17669. 
  12. ^ ”Safety of second generation antihistamines”. Allergy and Asthma Proceedings 21 (1): sid. 15–20. Jan–Feb 2000. doi:10.2500/108854100778249033. PMID 10748947. 

Media som används på denna webbplats

Fexofenadine 3D ball.png
Författare/Upphovsman: Jynto (talk), Licens: CC0

Ball-and-stick model of the fexofenadine molecule, also known as Allegra, an antihistamine drug.

Colour code:

  Carbon, C: black
  Hydrogen, H: white
  Oxygen, O: red
  Nitrogen, N: blue