Aliskiren

Aliskiren
Systematiskt namn (IUPAC)
(2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-karbamoyl-2-metyl- propyl)-4-hydroxi-7-{[4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi) fenyl]metyl}-8-metyl-2-propan-2-yl-nonanamid
Beteckningar
CAS-nummer	173334-57-1
ATC-kod	C09XA02
PubChem	5493444
Fysikaliska data
Molekylmassa	551,758 g/mol
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet	Låg (cirka 2,5 %)
Metabolism	Hepatisk, CYP3A4-medierad
Halveringstid	24 timmar
Exkretion	Njurarna
Terapeutiska överväganden
Administreringssätt	Oral
Graviditetskategori	C första trimestern D andra och tredje trimestern
Juridisk status	POM(GB) ℞-only(USA)
Licensdata	EU USA

Aliskiren (varunamn Tekturna i USA och Rasilez i resten av världen) är det första läkemedlet i en ny klass som kallas direkta reninhämmare (DRI). Aliskiren används för att sänka ett för högt blodtryck. Den fasta kombinationen Rasilez HCT (aliskiren/hydroklortiazid) består av de två läkemedlen aliskiren och hydroklortiazid och används också för att sänka blodtrycket.

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS-systemet) är centralt när det gäller att kontrollera blodtrycket. Enzymet renin klyver proteinet angiotensinogen till det mindre proteinet angiotensin I som sedan via ACE (angiotensin converting enzyme) bildar angiotensin II. Angiotensin II kan binda till olika receptorer, bl.a. AT-1-receptorn, och därigenom få muskulaturen kring blodkärlen att dra ihop sig och blodtrycket att stiga. Angiotensin II ökar också bildningen av aldosteron. Aldosteron får vätska och salter att stanna kvar i njurarna och ökar på det sättet blodtrycket.

Vid normala förhållanden är bildningen av angiotensin i balans och resulterar inte i för höga blodtrycksnivåer. Men genom arv, stress, rökning, kost eller annan påverkan kan systemet komma i obalans och behöva korrigeras med hjälp av läkemedel.

Aliskiren hämmar bildningen av angiotensin och på så sätt undviks förhöjda koncentrationer som kan höja blodtrycket.

Hydroklortiazid är ett diuretikum, ett salt- och vätskedrivande läkemedel som minskar blodets innehåll av vatten. Med mindre vatten minskar volymen av blodet och trycket i blodkärlen sjunker.

Kombinationen av dessa två läkemedelsklasser i en tablett är fördelaktig eftersom de tillsammans har en bra effekt på blodtrycket.

Externa länkar

• FASS, aliskiren